Эриус. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 12 июня 2013 года № 545)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 12 июня 2013 года № 545

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

Эриус®

Торговое название

Эриус®

Международное непатентованное название

Дезлоратадин

Лекарственная форма

Сироп 0,5 мг/мл

Состав

1 мл сиропа содержит

активное вещество - дезлоратадин 0,5 мг,

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбитол жидкий (не кристаллизующийся), кислота лимонная безводная, натрия цитрата дигидрат, натрия бензоат, динатрия эдетат, сахароза, отдушка № 15864, краситель желтый «Солнечный закат» № 6 (Е 110), вода очищенная.

Описание

Прозрачная жидкость оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Дезлоратадин.

Код АТХ R06AX27

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и определяется в плазме крови через 30 мин после приема. Максимальная концентрация (Cmax) дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 ч, период полувыведения (T1/2) составляет в среднем 27 ч. Степень кумуляции коррелирует с кратностью применения (1 раз в сутки) и периодом полувыведения (27 часов). Клинически значимой кумуляции при приеме дозировки 5-20 мг однократно в сутки в течение 1 недели не выявлено.

Биодоступность Эриуса® пропорциональна введенной дозе (в диапазоне 5-20 мг).

Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы крови.

Лекарственные формы дезлоратадина таблетки и сироп являются биоэквивалентными.

Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина, применявшегося 1 раз в сутки. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и СYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Дезлоратадин биотрансформируется в организме путем гидроксилирования и затем выводится из организма.

Фармакодинамика

Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина.

После перорального приема Эриус® селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, причем не проникает через гемато-энцефалический барьер, не оказывает седативного действия.

По данным многочисленных исследований Эриус®, кроме антигистаминной активности, обладает противовоспалительным и противоаллергическим действием.

Установлено, что Эриус® подавляет ряд различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

· выработку противовоспалительных цитокинов (интерлейкины: ИЛ-4, ИЛ-8, ИЛ-6, ИЛ-13)

· выделение противовоспалительных хемокинов

· хемотаксис и адгезию эозинофильных гранулоцитов

· экспрессию Р-селектина и других молекул адгезии

· IgE-зависимое выделение простагландина D2, гистамина и лейкотриена С4