Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов «Чампикс®/ champix®» «Варениклин» (утверждена приказом Председателя Комитета фармации Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 11 июня 2008 года № 137)

утверждена

приказом Председателя

Комитета фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 11 июня 2008 года № 137

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
«Чампикс®/ champix®» «Варениклин»

Торговое название    

Чампикс^®/ Champix^®

Международное непатентованное название

Варениклин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг и 1 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -  варениклин 0,5 мг или 1мг (в виде варениклина тартрата 0,85 мг или 1,71мг),

вспомогательные вещества:

ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, кроскармелоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

оболочка таблетки 0,5мг: опадрай^® белый (содержит гипромеллозу, титана диоксид и полиэтиленгликоль), опадрай^® Сlear (содержит гипромеллозу и триацетин),

оболочка таблетки 1мг: опадрай^® синий (содержит гипромеллозу, титана диоксид, полиэтиленгликоль и краситель FD&C Blue#Indigo Carmine Aluminum Lake), опадрай^® Сlear (содержит гипромеллозу и триацетин).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг - белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с надписью "Pfizer" на одной стороне и "CHX 0.5" на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг - светло-голубые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с надписью "Pfizer" на одной стороне и "CHX 1.0" на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Активные вещества, использующиеся при никотиновой зависимости.

Код АТС N07BA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание:  Концентрация варениклина в плазме крови обычно достигает максимума через 3-4 ч после приема внутрь. При повторном пероральном применении у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью. Биодоступность  варениклина не зависит от пищи и времени приема.

Распределение:  Варениклин распределяется в тканях, включая головной мозг. Явный объем распределения в равновесном состоянии составил в среднем 415 л (коэффициент вариации=50%). Степень связывания с белками плазмы крови низкая (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек.

Биотрансформация:  Варениклин подвергается минимальному метаболизму. 92% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и менее 10% в виде метаболитов.  В моче обнаружены N-карбамоилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В крови варениклин на 91% циркулирует в неизмененном виде. Циркулирующие метаболиты включают в себя N-карбамоилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин.