Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов «Цефтриаксона натриевая соль» «Цефтриаксон» (утверждена приказом Председателя Комитета фармации Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 23 апреля 2008 года № 90)

Утверждена

приказом Председателя

Комитета фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 23 апреля 2008 года № 90

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Цефтриаксона натриевая соль

Торговое название

Цефтриаксона натриевая соль

Международное непатентованное название

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1,0 г

Состав

Активное вещество - цефтриаксона натриевая соль (в пересчете на активное вещество) - 1,0 г.

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты системного действия.  Цефалоспорины третьего поколения.

Код АТС J01DD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.    Биодоступность  составляет 100%. Цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении  чувствительных к нему микроорганизмов сохраняет в течение 24 часов.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбуминами плазмы крови на 85-95% и это связывание обратно пропорционально его концентрации в крови. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыровотке крови.

Период полувыведения у взрослых составляет около 8 часов,  у пожилых людей старше 75 лет удлиняется  примерно в два раза, а у новорожденных составляет 6-8 дней. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизменной форме с мочой, а 40-50% - также  в неизменной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыделения удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патологии печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.

Проникновение в спинно-мозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при бактериальном менингите в среднем 17%  от концентрации препарата в сыровотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала  минимальную дозу, которая необходима для подавления микроорганизмов, наиболее часто вызывающих менингит.

Фармакодинамика

Цефтриаксона натриевая соль - цефалоспориновый антибиотик III поколения для внутримышечного введения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.