Дорзасопт. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 25 января 2012 года № 63)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 25 января 2012 года № 63

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Дорзасопт

Торговые названия

Дорзасопт

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капли глазные 5 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активные вещества: дорзоламида (в форме гидрохлорида) 20 мг,

тимолол (в форме малеата) 5 мг,

вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, маннитол, кислоты лимонной моногидрат, натрия гидроксид 1М раствор, бензалкония хлорид, 1М кислота хлороводородная, 1М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.

Описание

Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный слегка вязкий раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотики. Бета - адреноблокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.

Код АТС S01ED51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дорзоламида гидрохлорид

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток.

При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах

в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который менее выражено блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с исходным веществом, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа (менее активный изофермент). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. T1/2 составляет около 4 месяцев.

Тимолола малеат

При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Среднее значение Cmax после утреннего применения составило 0,46 нг/мл, после применения днем - 0,35 нг/мл.

Совместное действие данных веществ приводит к более выраженному терапевтическому эффекту. Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч.

Фармакодинамика

Дорзасопт - комбинированный противоглаукомный препарат. Действие лекарственного средства направлено на уменьшение повышенного внутриглазного давления, которое является ведущим фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения).