Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства «Флудара» «Флударабин» (утверждена приказом Председателя Комитета фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 3 сентября 2008 года № 204)

Утверждена

приказом Председателя Комитета

фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 3 сентября 2008 года № 204

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Флудара

Торговое название препарата

Флудара^â

Международное непатентованное название

Флударабин

Лекарственная форма

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций 50 мг

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг

Состав

Один флакон с порошком для приготовления раствора содержит:

активное вещество - флударабина фосфат 50 мг

вспомогательные вещества: маннитол, натрия гидроксид

Одна таблетка содержит

активное вещество- флударабина фосфат 10 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы  моногидрат, кремния диоксид коллоидный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.

Описание

· Белый лиофилизированный порошок

· Таблетки капсуловидной формы, покрытые оболочкой , от оранжево-розового до розового цвета с буквами “LN”, выдавленными в правильном шестиугольнике на одной из сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, антиметаболит, аналоги пурина.

Код АТC L01BB05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Не было выявлено четкой корреляции между фармакокинетикой флударабина и его лечебным эффектом у онкологических больных, при этом частота обнаружения нейтропении и изменения гематокрита  указывает на дозозависимый характер цитотоксичности флударабина.

Флударабина фосфат (2-фтор-ара-АМФ) является водорастворимым предшественником флударабина (2-фтор-ара-АМФ), который в организме человека быстро и полностью дефосфорилируется до нуклеозида 2- фтор-ара-А. Связь с белками плазмы крови - незначительная.

После разовой инфузии больным хроническим лимфолейкозом стандартной дозы препарата в течение 30 минут максимальная концентрация 2-фтор-ара-А в плазме крови равная 3,5 - 3,7 мкМ достигается к окончанию инфузии. После пяти введений препарата выявляется умеренное повышение максимальной концентрации до 4,4 - 4,8 мкМ к моменту окончания инфузии. Кумуляции 2-фтор-ара-А после нескольких циклов терапии не было отмечено. После окончания инфузии наблюдается трёхфазное снижение концентрации с периодом полувыведения начальной фазы около 5 минут, промежуточной - 1 - 2 часа и терминальной - около 20 часов. После приема внутрь флударабина фосфата максимальные уровни 2-фтор-ара-А в плазме крови достигаются через 1 - 2 часа и составляют примерно 20 - 30% от уровня, определяемого к концу в/в инфузии. Средняя биодоступность 2-фтор-ара-А находилась в пределах 50-65% после однократного и повторного приема.