Утверждена

приказом Председателя

комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 26 мая 2006 года № 79

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Фторафур®

Торговое название

Фторафур^®

Международное непатентованное название

Тегафур (Tegafur)

Лекарственная форма

Капсулы 400мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - тегафур 400 мг,

вспомогательное вещество - стеариновая кислота 4мг,

состав капсулы: корпус - титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104), железа оксид (Е172), желатин; крышечка - титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104), пунцовый 4R (Е124), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы. Корпус капсул желтого цвета, крышечка оранжевого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты.

Антиметаболиты. Аналоги перимидина.

Код АТС  L01ВС03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь фторафур быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и обнаруживается в крови по крайней мере в течение 24 ч после его однократного применения. Максимальная концентрация препарата в крови достигается в течение 4-6 ч после приема. Биодоступность практически полная. Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный - 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

Фармакодинамика

Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-фторурацил.

Показания к применению

- рак толстой и прямой кищки

- рак желудка

- рак молочной железы

- диффузный  нейродермит

- кожные лимфомы.

Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь.

При пероральном применении суточная доза фторафура составляет 1,2-2 г/м²