Тамоксифен «Эбеве». Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 10 апреля 2012 года № 249)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской

и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 10 апреля 2012 года № 249

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Тамоксифен "Эбеве"

Торговое название

Тамоксифен "Эбеве"

Международное непатентованное название

Тамоксифен

Лекарственная форма

Таблетки 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -тамоксифен 20 мг в виде тамоксифена цитрата 30,4 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный,

крахмал кукурузный,

магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоскими поверхностями и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Антиэстрогены

Код АТС L02BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема.

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде коньюгатов, в основном, с каловыми массами, лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

Фармакодинамика

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена, рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Показания к применению

- эстрогензависимый рак молочных желез у женщин (особенно в

менопаузе) и грудных желез у мужчин

- рак яичников

- рак эндометрия

- рак почки

- меланома

- саркомы мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов,

- рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным

средствам

Способ применения и дозы

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.