Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов «Темодал®» (Temodal ) ® (утверждена приказом Председателя комитета Фармации Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 20 февраля 2008 года № 25)

Утверждена

приказом Председателя

комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 20 февраля 2008 года № 25

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Темодал®
(Temodal ) ®

Торговое название

Темодал^®

Международное непатентованное название

Темозоломид

Лекарственная форма

Капсулы по  20 мг   

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - темозоломид  20 мг  

вспомогательные вещества: лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный,  натриевая соль гликолята крахмала, винная кислота, стеариновая кислота,

состав оболочки капсулы:  титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, железа оксид желтый.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, имеющие крышечку и белого цвета непрозрачный корпус. Капсулы содержат порошок от белого до светло-розового, светлого бежево-коричневатого цвета. На капсулах черными чернилами нанесены надписи: на крышечке - Temodal,; на корпусе - две параллельные полоски, дозировка 20 mg и SP Лого.

Цвет крышечек капсул соответствует дозировке:  для 20 мг - желтый.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Прочие алкилирующие препараты.

Код АТХ   L01AХ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Темодал после приема внутрь быстро всасывается и так же быстро выводится из организма с мочой. Темодал быстро проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в спинномозговую жидкость. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 0,5-1,5 часа (самое раннее - через 20 минут) после приема препарата. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 1,8 часов. Клиренс, объем распределения в плазме и период полувыведения не зависят от дозы. Темодал слабо связывается с белками (10-20%).   Основной путь выведения темодала - через почки. Через 24 часа после перорального приема приблизительно 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида (АИК) или неидентифицированных полярных метаболитов.

Клиренс препарата в плазме не зависит от возраста, функции почек или потребления табака. Фармакокинетический профиль препарата у больных с нарушением функции печени слабой или умеренной степени такой же, как у лиц с нормальной функцией печени.

Максимальная переносимая доза (МПД) у детей и взрослых -  одинаковая и составляет 1000 мг/м² на один цикл лечения.

Фармакодинамика

Темодал - это имидазотетразиновый алкилирующий препарат, оказывающий противоопухолевое, алкилирующее, иммунодепрессивное действие. При попадании в системную циркуляцию, при физиологических значениях рН он подвергается  быстрому химическому превращению с образованием активного соединения - монометил-триазеноимидазолкарбоксамида (МТИК).  Цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, включают (запускают) механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Показания к применению