Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства «Налоксон-М» (утверждена приказом Председателя Комитета фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 12 мая 2009 года № 165)

Утверждена

приказом Председателя

Комитета фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 12 мая 2009 года № 165

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Налоксон-М

Торговое название

Налоксон-М

Международное непатентованное название

Налоксон

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,04%

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество  -  налоксона гидрохлорид в пересчете на 100% вещество 0,4 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, раствор кислоты хлористоводородной 0,1М, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антидоты.

Код АТС V03AB15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При  внутривенном  введении  действие  препарата  начинается  уже через 0,5 - 2 мин, продолжительность действия составляет 20 - 40 мин. При внутримышечном или подкожном введении действует через 2 - 3 мин, продолжительность действия составляет 2,5 - 3 часа. Средний период полураспада составляет 1 - 1,5 часа; у новорожденных он более длительный и составляет 3 часа. Налоксон метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Метаболиты выводятся с мочой. Влияние печеночной и почечной недостаточности не изучено. Проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры.

Фармакодинамика

Налоксон является конкурентным антагонистом опиоидных рецепторов и относится к группе так называемых «чистых» антагонистов опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно μ-рецепторы и благодаря значительному сродству с этими рецепторами Налоксон вытесняет наркотические анальгетики с мест связывания, ликвидируя таким образом симптомы передозировки опиоидов, и устраняет действие как эндогенных, так и экзогенных опиоидных анальгетиков; в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы.

Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает  седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

Налоксон устраняет действие большой группы наркотических средств как агонистов так и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеина, промедола, метадона, пентазоцина, фентанила, бупренорфина.

Препарат устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка и кишечника, дисфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя.

Налоксон эффективен также при нарушениях функции дыхания в случаях отравления, вызванных опиоидными средствами в комбинации с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.

Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.