Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов Нивалин ® Nivalin ® (утверждена приказом Председателя Комитета фармации Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 18 марта 2008 года № 53)

Утверждена

приказом Председателя

Комитета фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 18 марта 2008 года № 53

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Нивалин ®
Nivalin ®

Торговое название

Нивалин ^®

Nivalin ^®

Международное непатентованное название

Галантамин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2,5 мг/мл; 5 мг/мл; 10 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество- галантамина гидробромид 2,5 мг; 5 мг или  10 мг,

вспомогательные вещества: хлорид натрия 8,4 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Парасимпатомиметики. Антихолинестеразные препараты.

Код АТС N07AA

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Галантамин быстро резорбируется после применения под кожу. Терапевтические плазменные концентрации достигаются через 30 минут.   Максимальная плазменная концентрация при дозе 10 мг составляет 1,20 мг/мл и достигается примерно за 2 часа. Период полувыведения составляет 5 часов. Время полураспределения галантамина 10 минут. Галантамин слабо связывается с плазменными белками. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в мозговой ткани.

   Биотрансформация галантамина медленная и слабая - деметилация составляет 5-6%. Метаболиты галантамина - эпигалантамин и галантаминон, обнаруживаются в плазме крови и моче.

  Галантамин элиминируется, в основном, посредством гломерулярной фильтрации. Почечный клиренс галантамина составляет 1,40 мл/мин на кг. Не конъюгируется в печени и его билиарная экскреция  слабо выражена - 0,2±0,1 % за 24 часа. Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты элиминируются с мочой в 89% при применении под кожу. Установлено, что ренальный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин.

Фармакодинамика

Нивалин - ингибитор холинэстеразы. Основное фармакологическое действие - селективное, конкурентное и обратимое ингибирование ацетилхолинэстеразы. Относится к группе вегетотропных средств - парасимпатомиметиков с непрямым действием. Стимулирует никотиновый рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризирующего  типа действия. Повышает тонус гладких мышц и усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез. Галантамин вызывает миоз. Оказывает антагонистическое действие на подавляющий эффект морфина и других опиоидов на дыхательный центр. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией типа Альцгеймера.

Показания к применению

- двигательные и чувствительные нарушения при неврите,

  полиневрите, радикулите  и   радикулоневрите

- остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения и