Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов Носмин® (зарегистрирован)

Утверждена

приказом Председателя

Комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 27 июля 2006 года № 105

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Носмин®
(зарегистрирован)

Торговое название

Носмин^®

Международное непатентованное название (МНН)

Цетиризин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - цетиризина дигидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный,

оболочка: полиэтиленгликоль, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид.

Описание

Таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, цельными краями, риской на одной стороне и маркировкой «G» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина.

Код АТС R06AE07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывается в желудочно - кишечном тракте быстро с биодоступностью 70%. Приём пищи может удлинять T_max на 1,7 ч и уменьшать C_max на 23%. C_max в плазме (0,3 мкг/мл) достигается в течение 1 ч при назначении внутрь в дозе 10 мг. C_max в головном мозге составляет не более 10% от C_max в плазме. Связывание с белками плазмы крови — 93%. Стабильный уровень в плазме достигается через 3 дня после начала приема. После многократного применения концентрации цетиризина в коже и сыворотке эквивалентны. Проникает в грудное молоко. Минимально метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита и выводится в неизмененном виде преимущественно почками. T_1/2 — 7-11 ч после применения однократной дозы 10 или 20 мг (у детей 2-12 лет T_1/2 укорачивается до 5-6 ч).

В течение 24 ч 60% принятой дозы выводится с мочой, 10% — с фекалиями. Клиренс — 54 мл/мин. При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) T_1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70%. На фоне хронических заболеваний печени и у пожилых пациентов отмечается увеличение T_1/2 на 50% и уменьшение клиренса на 40%.

Фармакодинамика

Агтигистаминный, противоаллергический препарат.

Селективно блокирует периферические гистаминовые H₁-рецепторы. Тормозит развитие опосредованной гистамином ранней фазы аллергической реакции. Угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней фазе аллергической реакции, миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов в ответ на введение аллергена. Снижает экспрессию молекул адгезии (ICAM−1, VCAM−1), подавляет действие других медиаторов и индукторов секреции гистамина, таких как тромбоцит-активирующий фактор и субстанция Р. Уменьшает текучесть мембран эозинофилов, нейтрофилов и тромбоцитов.

Эффективно тормозит развитие кожных реакций на введение гистамина, специфических аллергенов, охлаждение