Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Риспера (утверждена приказом Председателя Комитета фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 29 июня 2009 года № 218)

Утверждена

приказом Председателя Комитета

фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 29 июня 2009 года № 218

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Риспера

Торговое название

     Риспера

Международное непатентованное название

Рисперидон

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь 1мг\1мл

Состав

1мл раствора содержит

активное вещество - рисперидон  1мг,

 вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия бензоат, маннитол, натрия гидроксид, абрикосовый ароматизатор, вода очищенная

 Описание

 Прозрачный раствор с абрикосовым ароматом, без видимых механических включений

Фармакотерапевтическая группа

Прочие антипсихотические препараты.

Код АТС N05AX08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приёме внутрь абсорбируется быстро и полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Метаболизируется ферментом цитохром СYP2D6 до активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона. Быстро распределяется в организме, проникает в центральную нервную систему, грудное молоко. Объём распределения - 1,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови рисперидона - 88.9%, активного метаболита - 77%. Период полувыведения рисперидона - 3 часа, 9-гидрокси-рисперидона - 21 час. Почечная экскреция составляет 70%, с желчью выводится 14% препарата.

    Фармакодинамика

 Риспера оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективно блокирует (характеризуется высокой аффинностью) 5-HT2-серотониновые, D2-дофаминовые, альфа1-адренергические, в меньшей степени альфа2-адренергические и гистаминовые H1-рецепторы в ЦНС. Обладает слабо выраженной аффинностью к 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонинергическим,  и  незначительной аффинностью к 5-НТ1В- и 5-НТ3-рецепторам. Не обладает способностью взаимодействовать с м-холинергическими и бета1-, бета2-адренергическими рецепторами.

 Антипсихотический эффект обусловлен блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Седативное действие является следствием блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное — блокады D2-дофаминергических рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое — блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Снижает продуктивную симптоматику (галлюцинации, бред), автоматизм.

Показания к применению

- острые и хронические психозы с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, агрессивные состояния)

- шизофрения и другие психотические состояния с продуктивной и\или негативной симптоматикой

- аффективные расстройства при психических заболеваниях

- поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессии (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах