Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Веллбутрин SR (утверждена приказом Председателя Комитета фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 24 ноября 2008 года № 292)

Утверждена

приказом Председателя

Комитета фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 24 ноября 2008 года № 292

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата
Веллбутрин SR

Торговое название

Веллбутрин SR

Международное непатентованное название

Бупропион

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг,пролонгированного действия

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - бупропиона гидрохлорид 150,0 мг,

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, цистеин гидрохлорид моногидрат, магния стеарат, вода очищенная, концентрат белого цвета, вода очищенная, карнаубский воск.

Описание

Двояковыпуклые, белого цвета, покрытые пленочной оболочкой таблетки с белой сердцевиной, на одной стороне надпись GX CH7 черными чернилами

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты другие.

Код АТС N06AX

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема таблеток пик концентрации бупропиона в плазме крови обычно достигается в пределах 3 часов. После приема вместе с пищей пик плазменной концентрации бупропиона (С_мах) повышается от 11% до 35%. Общая продолжительность действия бупропиона (AUC) увеличивалась в среднем на 17%.

Распределение

Бупропион и его метаболит гидроксибупропион умеренно связываются с протеинами плазмы (84% и 77% соответственно).

Метаболизм

Бупропион метаболизируется экстенсивно. В плазме крови обнаружено три метаболита: гидроксибупропион и изомеры аминоспиртов: триогидробупропион и эритрогидробупропион. Эритрогидробупропион не определяется в плазме крови после приема единичной дозы бупропиона. Активные метаболиты в дальнейшем метаболизируются до неактивных метаболитов и экскретируются с мочой.

Бупропион первично метаболизируется до своего главного метаболита гидроксибупропиона посредством CYP2B6 (цитохром P450 IIB6).

Бупропион и гидроксибупропион являются относительно слабыми ингибиторами изофермента CYP2D6, с связывающей способностью 21 и 13.3 микромоль соответственно.

Пик плазменной концентрации гидроксибупропиона достигается приблизительно через 6 часов после приема разовой дозы.

Выведение

87% и 10% дозы обнаруживались в моче и кале соответственно. В неизмененном виде выделяется до 0,5%, что соответствует экстенсивному метаболизму бупропиона. Менее 10% дозы выявляется в моче в виде активных метаболитов.

Средний клиренс бупропиона составляет приблизительно 200 л/час, а средний период полувыведения около 20 часов.

Период полувыведения гидроксибупропиона 20 часов. Область пика его плазменной концентрации на графике зависимости концентрации от времени в устойчивом состоянии приблизительно в 17 раз выше, чем у бупропиона. Элиминация триогидробупропиона и эритрогидробупропиона дольше (37 и 33 часов соответственно), а показатели AUC в 8 и 1.6 раза соответственно, выше, чем у бупропиона. Стабильное состояние бупропиона и его метаболитов достигается в пределах 8 дней.

Фармакодинамика