Габагамма®. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 16 июля 2012 года 528)

Утверждена

приказом комитета

контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 16 июля 2012 года 527

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Габагамма®

Торговое название

 Габагамма ®

Международное непатентованное наименование Габапентин

Лекарственная форма Капсулы 100мг, 300мг, 400мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - габапентин 100мг, 300мг или 400мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, кукурузный крахмал, тальк,

состав оболочки капсулы: желатин, диоксид титана Е 171, оксид железа желтый (E 172), оксид железа красный (Е 172).

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размер № 3, матово-белого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 100мг).

Твердые желатиновые капсулы, размер № 1, матово-желтого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 300мг).

Твердые желатиновые капсулы, размер № 0, матово-оранжевого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 400мг).

Фармакотерапевтическая группа

Прочие противоэпилептические препараты.

Код АТС N03AX12  

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая. Биодоступность не пропорциональна дозе: при увеличении дозы снижается и составляет при дозе 300мг - 60 %, при 1600мг - 30 % соответственно. Абсолютная биодоступность - 60 % (капсулы). Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. TCmax - 2-4 ч. Концентрации в плазме пропорциональны дозе. Cmax - 4,02мкг/мл при применении в дозе 300мг каждые 8 ч и 5,50мкг/мл - при дозе 400мг. Проходит через гематоэнцефалический барьер, поступает в грудное молоко. Объем распределения - 57,7л. У больных эпилепсией концентрации в спинномозговой жидкости составляют примерно 20 % от соответствующих равновесных концентраций препарата в плазме.

Связь с белками плазмы - очень низкая (менее 5 %)

Практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственного средства. Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. T1/2 - в среднем 5-7 ч, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы методом гемодиализа.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек, T1/2 при клиренсе креатинина менее 30мл/мин - 52 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении.

Фармакодинамика

Габагамма®- противосудорожное средство. В терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами ГАМК a и b, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми, N-метил-D-аспартатными рецепторами. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга.

In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, через которые может быть опосредована противосудорожная активность габапентина и его производных.

Показания к применению

- эпилепсия