Гептрал Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 25 апреля 2014 года № 315)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 25 апреля 2014 года № 315

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Гептрал

Торговое название

Гептрал

Международное непатентованное название

Адеметионин

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг в комплекте с растворителем 5 мл

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - адеметионина 1,4-бутандисульфонат 949 мг (эквивалентно 500 мг катиона адеметионина)

вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот.

Одна ампула с растворителем содержит

активные вещества: L-лизин 428.0 мг,

натрия гидроксид 14.4 мг

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Лиофилизированный порошок

Лиофилизированная масса от белого до слегка желтого цвета, свободная от посторонних частиц.

Растворитель

Прозрачная жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета, свободная от посторонних частиц, с характерным запахом амина.

Приготовленный раствор препарата - прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин

Код АТХ А16АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспотенциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении - 96%, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 - 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 - 1 мг/л через 3 - 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5%.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение