Особенности фармакокинетики и фармакодинамики трех лекарственных форм нифедипина (А.П. Родионов, С.Г. Козлов, С.Ф. Соколов, В.И. Малахов, А.А. Крученков, И.А. Кабанова, А.А. Лякишев)

Особенности фармакокинетики и фармакодинамики трех лекарственных форм нифедипина

А.П. Родионов, С.Г. Козлов, С.Ф. Соколов, В.И. Малахов, А.А. Крученков, И.А. Кабанова, А.А. Лякишев

Антагонисты кальция уже более двух десятилетий занимают ведущее место в лечении широко распространенных сердечно-сосудистых заболеваний, таких как ишемическая болезнь сердца и гипертоническая болезнь. Однако после публикации в 1995 г Psaty и соавт. (1) метаанализа отдаленных результатов терапии больных гипертонической болезнью, свидетельствующих об увеличении частоты инфаркта миокарда. часть врачей с определенной осторожностью стали относиться к назначению антагонистов кальция. Проанализированные Psaty, а также и последующие данные Furberg и Psaty (2), были получены у больных, у которых применялись нифедипины короткого действия в больших дозах. Уже в 1996 году были опубликованы результаты многоцентрового исследования, посвященного оценке эффективности нифедипина длительного действия у больных с ишемической болезнью сердца (TIBET) (3). Основным выводом данной публикации явилось то, что при двухлетней терапии нифедипином или бета-блокатором частота внезапных смертей и острого инфаркта миокарда была одинаковой.

Уровень концентрации дигидропиридинов в крови оказывает большое влияние на показатели гемодинамики и состояние нейро-гуморальных механизмов регуляции сердечно-сосудистой системы, а, соответственно, и на частоту побочных эффектов. Данный факт необходимо учитывать при изучении эффективности и безопасности применения нифедипинов. Продолжительность желаемого эффекта прямо зависит от присутствия нифедипина в месте действия в необходимой концентрации на протяжении определенного временного интервала (4-6). Поэтому для достижения оптимального соотношения между клинической эффективностью и частотой побочных эффектов при изучении антагонистов кальция, важно рассмотрение фармако-кинетических особенностей его различных лекарственных форм.

Целью настоящего исследования явилось сравнение фармакокинетических и фармакодинамических показателей трех лекарственных форм нифедипина. Исследование проводили в два этапа.

Целью первого этапа было изучение фармакокинетических и фармакодинамических показателей быстродействующего нифедипина (капсулы) и двух наиболее распространенных в России не быстро действующих форм нифедипина - Коринфар® и Коринфар® ретард.