Нестероидные противовоспалительные препараты в локальной терапии ревматических заболеваний (В. В. Бадокин)

Нестероидные противовоспалительные препараты в локальной терапии ревматических заболеваний

В. В. Бадокин

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) относятся к одним из самых распространенных лекарственных средств, применяемых в клинической практике. Они связаны с предотвращением развития или снижением интенсивности воспаления, а также обладают прямым анальгезирующим и антипиритическим действием. В фармакотерапии ревматических заболеваний НПВП придается первостепенное значение. Этот класс медикаментов активно воздействует на основные проявления воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов и позвоночника, а именно, на боль и воспаление [1].

Класс НПВП включает большое количество препаратов, которые характеризуются общими и отличительными чертами. Они различаются по выраженности анальгетической и противовоспалительной активности, спектру нежелательных явлений, путям введения препарата в организм, областью применения и категорией ингибиции циклооксигеназы (ЦОГ) — основного механизма действия этих фармакологических агентов. Так, по выраженности ингибиции двух изоформ ЦОГ все НПВП подразделяются на препараты с избирательным торможением ЦОГ-1, ЦОГ-2 неселективные, ЦОГ-2 селективные и ЦОГ-2 специфические. Спектр нежелательных явлений при приеме НПВП во многом связан с преимущественным торможением той или иной изоформы ЦОГ [2]. Наиболее изученным ЦОГ-2 неселективным НПВП является Вольтарен® (диклофенак натрия), который наиболее часто используется по сравнению с другими препаратами этой группы лекарственных средств.

Вольтарен® (диклофенак натрия) относится к производным фенилуксусной кислоты. 95,7% препарата связывается с сывороточными белками. Он не кумулирует при длительном применении. Особенностью диклофенака является короткий период его полужизни. Медикаменты с таким периодом представляют меньший риск для пациентов, благодаря быстрой элиминации лекарственного препарата из организма [3]. При приеме внутрь период полужизни у диклофенака в 1,5 раза меньше, чем у аспирина, в 2,5 раза меньше, чем у индометацина, и в 3 раза меньше, чем у кеторолака. В синовиальной жидкости максимальная концентрация препарата Вольтарен® после однократной внутримышечной инъекции появляется через 4 часа, и период его полувыведения из тканей сустава составляет 8 часов. Таким образом, препарат существенно дольше персистирует в синовиальной оболочке и в суставной жидкости, чем в плазме, при этом концентрация в тканях в 4-5 раз превышает концентрацию в крови [3]. Эти данные объясняют его высокую эффективность при купировании экссудативных явлений в пораженных суставах. Вольтарен® редко взаимодействует с другими лекарственными средствами.