Абакавир (описание)

Абакавир (описание)

Абакавир(Abacavir) (1S,4R)-4-[2-Амино-6-(циклопропиламино)-9Н-пурин-9-ил]-2-циклопентен-1-метанола сукцинат. Синоним: Зиаген, Ziagen.

Синтетический карбоциклический нуклеозидный аналог. Абакавира сульфат — белое или почти белое вещество. Растворимость в дистиллированной воде при 25 °C — примерно 77 мг/мл. Коэффициент распределения октанол/вода (pH 7,0-7,3) — примерно 1,20 при 25 °C. Молекулярная масса 670,76 Да.

Фармакологическое действие - противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ. Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ1 и ВИЧ2. Вызывает обрыв цепи РНК и прекращает репликацию вируса. Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — 83%. Cmax достигается через 1-1,5 ч и составляет около 3 мкг/мл. Прием пищи замедляет всасывание. В крови связывается с белками, легко проходит гистогематические барьеры (кроме ГЭБ) и проникает в ткани, объем распределения — 0,8 л/кг. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы и глюкуронилтрансферазы. Около 66% дозы выводится в виде глюкуронидных конъюгатов (только 2% — в неизмененном виде) преимущественно почками (свыше 80%), частично — с фекалиями; T1/2 — 1,5  ч. Не кумулирует. В составе комбинированной терапии (сочетание с Азидотимидином и эпивиром), замедляет прогрессирование ВИЧ-инфекции, уменьшает частоту и тяжесть СПИД-ассоциируемых заболеваний, улучшает функцию иммунной системы.

Применение:

ВИЧ-инфекция (комбинированная терапия).

Противопоказания:

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению:

Заболевания печени, ранний грудной возраст (до 3 мес.), грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия: