Тайверб. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Тайверб (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 31 декабря 2013 года № 1094)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 31 декабря 2013 года № 1094

Инструкция по медицинскому
применению лекарственного средства
Тайверб

Торговое название

Тайверб

Международное непатентованное название

Лапатиниб

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - лапатиниба дитозилата моногидрат 405 мг (эквивалентно 250 мг лапатиниба),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат,

состав оболочки: краситель Oпадрай® желтый YS-1-12524-A (гипромеллоза (E464), титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), макрогол 400, полисорбат 80).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от кремового до желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, гладкие с одной стороны и с гравировкой GS XJG на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты другие. Ингибиторы протеинкиназы.

Лапатиниб.

Код АТХ L01XE07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность лапатиниба после приема внутрь является неполной, коэффициент вариабельности площади пика под кривой «концентрация - время» (АUC) составляет от 50% до 100%. Определяется в системном кровотоке в среднем через 0.25 часа (диапазон 0 - 1.5 часов), максимальная концентрация лапатиниба в плазме крови (С_mах) достигается примерно через 4 часа после приема суточной дозы 1250 мг и составляет в среднем 2.43 (1.57 - 3.77) мкг/мл; AUC - 36.2 (23.4 - 56) мкг.ч/мл.

При приеме препарата одновременно с пищей увеличивается системная экспозиция лапатиниба, AUC возрастает в 3 или 4 раза, а его C_max увеличивается в 2.5 или 3 раза, в зависимости от насыщения пищи жирами.

Распределение

Лапатиниб обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови альбуминами и альфа-1 гликопротеинами (более чем 99%).

Результаты in vitro показали, что лапатиниб является субстратом для транспортных белков ВСRP (белок резистентности рака молочной железы), ABCGI (АТФ-связывающий кассетный транспортер G1), Pgp (гликопротеин П) и ABCB1 (АТФ-связывающий кассетный транспортер B1). Лапатиниб также показал тенденцию к ингибированию Pgp (IC₅₀ 2.3 мкг/мл), BCRP (IC₅₀ 0.014 мкг/мл) и печеночного транспортера ОАТР1В1 (IC₅₀ 2.3 мкг/мл). Клиническое значение данных эффектов на фармакокинетику других лекарственных средств или фармакологическую активность онкологических препаратов неизвестно. Лапатиниб не оказывает значительного влияния на снижение показателей почечных транспортеров ОАТ и ОСТ (in vitro IC₅₀ ≥ 6.9 мкг/мл).

Метаболизм