Дорипрекс. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 23 мая 2012 года № 385)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 23 мая 2012 года № 385

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Дорипрекс®

Торговое название

Дорипрекс^®

Международное непатентованное название

Дорипенем

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - дорипенем 500 мг

 Описание

Кристаллический порошок от белого до почти белого или слегка-желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы

Код АТХ J01DH04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Средние концентрации дорипенема в плазме крови после введения одной дозы:

Фармакокинетические параметры дорипенема (Cmax и AUC) линейны в дозовом диапазоне от 500 мг до 1 г при 1- или 4-часовой внутривенной инфузии

Фармакокинетические параметры дорипенема линейны при его назначении в форме 1-часовой внутривенной инфузии в дозах от 500 мг до 2 г и 4-часовой внутривенной инфузии в дозах от 500 мг до 1 г

Не обнаружено признаков аккумуляции Дорипрекса® после многократных внутривенных инфузий 500 мг или 1 г каждые 8 ч на протяжении 7 - 10 дней у людей с нормальной функцией почек.

Средняя степень связывания Дорипрекса® с белками плазмы крови составляла 8.1% и не зависела от его концентраций в плазме. Объем распределения в стационарном состоянии равен приблизительно 16.8 л, что близко к объему внеклеточной жидкости у человека (18.2 л). Дорипрекс® хорошо проникает в ткани и биологические жидкости (в ткани матки, ретроперитонеальную жидкость, ткани предстательной железы, ткани желчного пузыря и мочу) и достигает там концентраций, которые превышают требующиеся для подавления роста большинства бактерий.

Биопревращение дорипенема в микробиологически неактивный метаболит с открытым кольцом происходит преимущественно под действием дегидропептидазы-I. Наблюдался метаболизм дорипенема под действием изоферментов системы CYP450 и других ферментов, как в присутствии, так и в отсутствии НАДФ.