Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 4 июня 2012 года № 413

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Рисполепт® Конста®

Торговое название

Рисполепт^® Конста^®

Международное непатентованное название

Рисперидон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 25, 37.5 или 50 мг

Состав

активное вещество - рисперидон 25 мг, 37.5 мг или 50 мг,

вспомогательные вещества: 75:25 DL JN-[поли-(d,1-лактид-когликолид)], кислота лимонная, натрия гидрофосфата дигидрат, полисорбат 20, натриевая кармелоза 40 мПА.с, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Флакон с микрогранулами: белый или почти белый легко текучий порошок, свободный от видимых включений.

Заполненный в заводских условиях шприц с растворителем: прозрачный бесцветный раствор без видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТС N05AX08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP 2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает такой же фармакологической активностью, как сам рисперидон. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-деалкилирование.

У быстрых метаболизаторов клиренс активной фракции и рисперидона составляет 5.0 и 13.7 л/ч соответственно, а у слабых метаболизаторов - 3.2 и 3.3 л/ч соответственно.

В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Связь с белками плазмы рисперидона составляет 90%, а 9-гидроксирисперидона - 77%.

Рисперидон быстро распределяется в тканях организма. Объем распределения составляет 1-2 л/кг.

После однократного внутримышечного введения препарата Рисполепт^® Конста^® профиль высвобождения рисперидона состоит из небольшой начальной фазы продолжительностью 3 нед. (<1% дозы). Основное высвобождение рисперидона начинается через 3 недели, поддерживается с 4-й по 6-ю неделю и сходит на нет к 7-й неделе. Поэтому пациент должен принимать дополнительный антипсихотический препарат в течение первых 3 недель после начала лечения препаратом Рисполепт^® Конста^®. Фаза элиминации завершается примерно через 7-8 недель после последней инъекции.

После внутримышечных инъекций препарата Рисполепт Конста в дозах 25 или 50 мг один раз в две недели средние значения минимальной и максимальной концентрации в плазме активной фракции составляют 9.9 - 19.2 нг/мл и 17.9 - 45.5 нг/мл соответственно. При таком режиме дозирования фармакокинетика рисперидона носит линейный характер. При длительном приеме (12 мес.) препарата Рисполепт^® Конста^® в дозах 25-50 мг один раз в две недели, аккумуляция рисперидона не наблюдается.