Пиминам. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 11 января 2013 года № 38)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 11 января 2013 года № 38

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Пиминам

Торговое название

Пиминам

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Порошок для  приготовления раствора для инъекций 1г

Состав

Один флакон содержит

активные вещества:

имипенема моногидрата эквивалентно имипенему 500.00 мг,

циластатина натрия  эквивалентно циластатину 500.00 мг,

вспомогательное вещество- натрия гидрокарбонат 20.00 мг.

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения.

Другие бета-лактамные антибактериальные препараты.

Карбапенем. Имипенем в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз.

Код АТС  J01DH51

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасываемость.

После перорального приема, имипенем существенно не всасывается.      После внутривенного (в/в) введения раствора Пиминама время достижения максимальной концентрации (TСmax) в плазме составляет 20 минут для обоих компонентов. При этом максимальная концентрация (Сmax) для имипенема достигает значений от 21 до 58 мкг/мл, для циластатина от 31 до 49 мкг/мл.

После внутривенного введения по 1000 мг, наблюдаются максимальные уровни в плазме около 36 мкг / мл, которые  снижаются до 1 мкг/мл и ниже в течение 4-6 часов. Многократная дозировка не влияет на фармакокинетику, как имипенема, так и циластатина, и не наблюдается накопления их.

Распределение.

Имипенем связывается  с белками плазмы 20% и циластатин 40%. Объем распределения составляет 10 л для обоих  компонентов препарата.

Метаболизм.

Имипенем в основном метаболизируется в проксимальных почечных канальцах дегидропептидазой I в неактивный метаболит с открытым кольцом, с относительной низкой концентрацией имипенема в моче. Системный метаболизм имипенема составляет около 30%. Циластатин, ингибитор этого фермента, эффективно предотвращает почечный метаболизм имипенема, что приводит к повышению концентрации имипенема в моче. Циластатин частично метаболизируется в N-ацетил-циластатин в почках.

Выведение.

Плазменный клиренс имипенема составляет 225 мл / мин, а  циластатина около 200 мл / мин. Одновременное введение приводит к снижению плазменного клиренса имипенема до 195 мл / мин, и увеличение почечного клиренса, восстановления мочи и концентраций мочи. Циластатин не оказывает действие на плазменный клиренс. Период полувыведения составляет около 1 ч. для имипенема, а также для циластатина. Примерно 70% введенной дозы имипенема и около 70-80% дозы циластатина выделяются без изменений с мочой.

Фармакодинамика

Пиминам является бета-лактамным антибиотиком широкого спектра.