Калумид. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 22 апреля 2013 года № 385)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 22 апреля 2013 года № 385

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Калумид®

Торговое название

Калумид®

Международное непатентованное название

Бикалутамид

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - бикалутамид 150 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, лактозы моногидрат,

состав оболочки: Опадрай II 33G28523 W белый (глицерина триацетат, макрогол, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза)).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «XL» на одной стороне и «RG» - на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиандрогены. Бикалутамид.

Код АТХ L02BB03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бикалутамид хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Пища не оказывает какого-либо существенного клинического эффекта на биодоступность.

Бикалутамид представляет собой смесь двух энантиомеров: R и S. По сравнению с (R)-энантиомером, (S)-энантиомер быстро выводится из организма, период полувыведения первого около 1 недели.

При ежедневном приеме бикалутамид 150 мг, концентрация (R)-энантиомера в плазме возрастет в 10 раз в результате длительного периода полувыведения.

При ежедневном приеме бикалутамида 150 мг плазменные концентрации (R)-энантиомера в стадии насыщения составляют ≈ 22 мкг\мл. Концентрация активного (R)-энантиомера составляет 99 % от общего количества циркулирующих энантиомеров в стадии насыщения.

На фармакокинетику (R) -энантиомера не влияет ни возраст, ни почечная и печеночная недостаточности легкой и средней степени тяжести. При тяжелой печеночной недостаточности (R)-энантиомер выводится из плазмы медленнее.

Бикалутамид вступает в тесную связь с белками (рацемированный: 96 %, (R)-энантиомер: > 99 %) и интенсивно метаболизируется (окисление и глюкуронирование); метаболиты выводятся почками и с желчью в примерно одинаковых соотношениях.

Фармакодинамика

Бикалутамид является нестероидным антиандрогенным средством, лишен иной эндокринной активности. Является рацемическим соединением; антиандрогенную активность проявляет почти исключительно (R)-энантиомер. Вступает в связь с андрогенными рецепторами без активирования генной экспрессии, блокируя таким образом андрогенную стимуляцию. Это приводит к регрессии опухолей простаты. У части больных прекращение терапии Калумидом® 150 мг может спровоцировать «синдром отмены антиандрогенов».

Показания к применению