Фокусин. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 9 февраля 2012 года № 102)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 9 февраля 2012 года № 102

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата
Фокусин

Торговое название

Фокусин®

Международное непатентованное название

Тамсулозин

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг (тамсулозин - 0,367 мг)

вспомогательные вещества: кислота метакриловая - этил акрилата кополимер (1:1) диспепсия 30 %, целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебакат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк

крышечка и корпус капсулы: азорубин (Е 122), патентованный синий V (Е 131), желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы с прозрачной крышечкой и корпусом темно-синего цвета.

Содержимое капсул - от белого до почти белого цвета микропеллеты.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-адреноблокаторы

Препараты для лечения доброкачественной гиперплазии простаты.

Код АТС G04CA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Тамсулозин всасывается из кишечного тракта, и его биодоступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина уменьшается, если препарат принимать сразу после еды.

Однородность всасывания может поддерживаться при применении тамсулозина всегда после приема пищи в одно и тоже время.

Кинетика тамсулозина является линейной.

После однократного приема тамсулозина внутрь в дозе 400 мкг, принятой после еды, максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема) значения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови на две трети выше значения Сmax после однократного приема препарата

Хотя это было продемонстрировано только у пожилых, но тот же самый результат будет также ожидаться у молодых пациентов.

В обоих случаях, как после разового, так и многократных доз, имеются огромные изменения в плазменных уровнях тамсулозина между больными.

Распределение

У людей приблизительно 99 % тамсулозина связывается с плазменными белками, и его объем распределения незначителен (приблизительно 0.2 л/кг).

Биотрансформация

Тамсулозин медленно биотрансформируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Эффект первого прохождения незначительный. Большая часть тамсулозина находится в плазме в неизменённой форме.

Регулирование дозировки не является необходимостью при умеренной печеночной недостаточности.

Метаболиты не так эффективны и токсичны, как воздействие непосредственно лекарственного продукта.

Элиминация (выделение)

Taмсулозин и его метаболиты, главным образом, выделяются через мочу; приблизительно 9 % данной дозы выделяются в неизмененной форме.

Выделение полуразрушенного тамсулозина у больных составляет приблизительно 10 часов (принятого после еды) и 13 часов в неизмененном состоянии.