Ретровир. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 20 марта 2013 года № 283)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 20 марта 2013 года № 283

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Ретровир®

Торговое название

Ретровир®

Международное непатентованное название

Зидовудин

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь 10 мг/мл, 200 мл

Состав

5 мл раствора содержат

активное вещество - зидовудин 50 мг,

вспомогательные вещества: сироп глюкозы гидрогенизированный, глицерин, кислота лимонная безводная1, натрия бензоат, натрия сахарин, ароматизатор клубничный, ароматизатор «белый сахар», вода очищенная.

1 - вместо кислоты лимонной безводной может использоваться кислоты лимонной моногидрат

Описание

Прозрачный бледно-желтый раствор с характерным клубничным запахом

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды - ингибиторы обратной транскриптазы. Зидовудин.

Код АТХ J05AF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика у взрослых

Зидовудин хорошо всасывается из кишечника. Биодоступность составляет 60-70%. Средняя равновесная максимальная (Css max) и Css min после приема внутрь раствора Ретровир® в дозе 5мг/кг каждые 4 часа составляют 7,1 и 0,4 мкМ (или 1,9 и 0,1 мкг/мл), соответственно.

Зидовудин фосфорилируется в пораженных и непораженных вирусом клетках до монофосфатных (МФ) производных при помощи клеточной тимидинкиназы.

Дальнейшее фосфорилирование зидовудина-МФ до зидовудина ди- и трифосфата (ТФ) катализируется клеточной тимидинкиназой и неспецифическими киназами, соответственно.

5'-глюкуронид является основным метаболитом зидовудина, определяется и в плазме и в моче и составляет примерно 50-80% от дозы препарата, которая выводится через почки.

Средний период полувыведения, средний общий клиренс и объем распределения составляют 1.1 часа, 27.1 мл/мин/кг и 1.6 л/кг, соответственно.

Почечный клиренс зидовудина намного превышает клиренс креатинина, что указывает на его преимущественное выведение с помощью канальцевой секреции.

Фармакокинетика у детей

У детей в возрасте старше 5-6 месяцев фармакокинетические показатели сходны с таковыми у взрослых.

Зидовудин хорошо всасывается из кишечника, биодоступность составляет 60-74% со средним значением 65%.

После приема внутрь раствора зидовудина в дозе 120 мг /м² поверхности тела и 180 мг/ м² уровень Css max составляет 1,19 мкг/ мл (4,45 мкМ) и 2,06 мкг/мл (7,7мкМ), соответственно.

Основным метаболитом является 5'-глюкуронид. Почечный клиренс зидовудина намного превышает клиренс креатинина, что указывает на его значительное выведение с помощью канальцевой секреции. У новорожденных в возрасте младше 14 дней наблюдается снижение глюкуронизации зидовудина с последующим повышением его биодоступности, снижением клиренса и удлинением периода полувыведения. У детей старше 14 дней фармакокинетика зидовудина сходна с таковой у взрослых.

Распределение