Оксапин. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 26 марта 2013 года № 284)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 26 марта 2013 года № 284

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Оксапин®

Торговое название

Оксапин®

Международное непатентованное название

Окскарбазепин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - окскарбазепин 300 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, поливинилпиролидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, спирт изопропиловый,

состав оболочки: Оpadry 04F82782 желтый.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, капсулообразной формы с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Карбоксамида производные.

Код АТС N03A F02.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь окскарбазепин полностью всасывается и в значительной степени метаболизируется с образованием фармакологически активного метаболита 10-моногидроксипроизводного (МГП).

После одноразового приема препарата Оксапин® в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 600 мг натощак максимальная концентрации в плазме крови МГП составляет 34 мкмоль/л, Тmax - приблизительно 4,5 часа. В фармакокинетических исследованиях показано, что в плазме крови определяется 2% окскарбазепина и 70% МГП; другая часть приходится на вторичные метаболиты, которые быстро выводятся из плазмы крови.

Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания.

Распределение. Объем распределения (Vd) МГП составляет 49 л.

Приблизительно 40% МГП связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. В терапевтическом диапазоне степень связывания не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови. Окскарбазепин и МГП не связываются с α1-кислым гликопротеином. Сss МГП в плазме крови достигается на 2-3-ие сутки при приеме Оксапина® 2 раза в сутки В равновесном состоянии фармакокинетические параметры МГП линейные и дозозависимы в диапазоне суточных доз 300-2400 мг.

Метаболизм. Окскарбазепин быстро метаболизируется цитозольными ферментами печени в фармакологически активный метаболит МГП, который подвергается дальнейшей глюкуронизации. Минимальные количества (приблизительно 4% дозы) гидроксилируются с образованием неактивного метаболита - 10,11-гидроксипроизводного (ДГП).