Асменол. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 27 апреля 2012 года № 296)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 27 апреля 2012 года № 296

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата
Асменол

Торговое название

Асменол

Международное непатентованное название

Монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - монтелукаст натрия (эквивалентно монтелукасту) 10,40 мг (10,00)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза (тип LF), натрия кроскармеллоза, магния стеарат

оболочка Опадрай белый 20А28671: гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид E171.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.

Код ATC R03D C03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.

В процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4, 2А6 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.

Период полувыведения монтелукаста составляет от 2,7 до 5,5 часов.

Фармакодинамика

Монтелукаст специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) - медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов, уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и проявляет синергизм с ß2 -адреномиметиками.