Кивекса. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 26 марта 2013 года № 285)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 26 марта 2013 года № 285

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Кивекса

Торговое название

Кивекса

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, №30

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: абакавира сульфат 702 мг (эквивалентно 600 мг абакавира), ламивудин 300 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал гликолят (тип А), магния стеарат,

состав оболочки: опадрай оранжевый YS-1-13065-A (гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171, CI77891), макрогол 400, полисорбат 80 (Е433), краситель Sunset Yellow aluminum lake (Е110, СI15985)).

Описание

Таблетки капсуловидной формы, покрытые оболочкой оранжевого цвета, с гравировкой «GS FC2» на одной стороне и гладкие - с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции, комбинации.

Код АТХ J05AR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь абакавир и ламивудин быстро и хорошо абсорбируется. У взрослых абсолютная биодоступность абакавира и ламивудина составляет 83% и 80-85 % соответственно. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 1,5 ч и 1,0 ч соответственно. После однократного перорального применения 600 мг абакавира значение Cmax равно 4.26 мкг/мл, а значение AUC∞ - 11.95 мкг.ч/мл. После многократного перорального применения 300 мг ламивудина в течение 7 дней, значение Cmax равно 2.04 мкг/мл, а значение AUC∞ - 8.87 мкг.ч/мл. Прием пищи не оказывает существенного влияния на действие препарата, поэтому Кивексу можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Распределение

Абакавир в терапевтических концентрациях в незначительной или умеренной степени (около 49%) связывается с белками плазмы человека. Ламивудин проявляет линейную фармакокинетику выше диапазона терапевтических концентраций и низкую степень связывания с белками плазмы (менее чем 36%), что указывает на низкую вероятность взаимодействий с другими лекарственными средствами. Абакавир и ламивудин проникают в центральную нервную систему и спинномозговую жидкость. Соотношение AUC в спинномозговой жидкости и плазме крови составляет 30-44%. Наблюдаемые значения пиковых концентраций в 9 раз больше, чем IC50 абакавира (0.08 мкг/мл или 0.26 мкмоль), когда абакавир применяют по 600 мг 2 раза в сутки. Среднее соотношение концентрации ламивудина в цереброспинальной жидкости/ сыворотке в течение 2-4 часов после приема препарата составляет около 12 %.

Метаболизм

Метаболизм абакавира происходит преимущественно в печени. Около 2% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Метаболизм абакавира в организме человека связан с действием алкогольдегидрогеназы и образованием глюкуронидных