Амвастан. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 20 августа 2012 года № 626)

Утверждена

приказом Председателя Комитета

 контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения Республики Казахстан

от 20 августа 2012 года № 626

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Амвастан

Торговое название

Амвастан

Международное непатентованное название

Аторвастатин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10мг, 20мг, 40мг, 80мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кальция аторвастатина тригидрат 10,85мг, 21,7мг, 43,4мг, 86,8мг (эквивалентное аторвастатину) 10, 20, 40 или 80мг,

вспомогательные вещества: кальция карбонат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, сахарозы стеарат, магния стеарат,

состав оболочки: Опадрай белый (Y -1-7000): гидроксипропилметилцеллюлоза 29105 ср, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е171).

Описание

Дозировка 10мг: таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой,

круглые, с двояковыпуклой поверхностью.

Дозировка 20мг: таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой,

круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне.

Дозировка 40 и 80мг: таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой,

продолговатые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемическое средство. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Код АТХ С10АА05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция: Аторвастатин быстро абсорбируется после приема внутрь; время достижения Сшах: 1-2ч. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Биодоступность - 14 %, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы - 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и эффектом «первичного прохождения» через печень. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25 и 9 % соответственно), однако снижение ЛПНП-холестерина сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Плазменная концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30 %). Несмотря на это, снижение ЛПНП происходит независимо от времени приема препарата.

Распределение: объем распределения составляет приблизительно 381л. Степень связывания с белками плазмы >98 %.

Метаболизм: Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени под действием ци-тохрома CYP3A4 с образованием фармакологически активных метаболитов -орто-и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70 % определяется активностью циркулирующих метаболитов.