Летроз. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ от 3 июня 2013 года № 506)

Утверждена

приказом Председателя Комитета

 контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения Республики Казахстан

от 3 июня 2013 года № 506

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Летроз

Торговое название

Летроз

Международное непатентованное название

Летрозол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.5мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - летрозол 2.5мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Pharmatose 200M), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel pH101), крахмал кукурузный (Unipure -F), повидон (К-30), натрия крахмала гликолят (тип А, рН 5.5 - 7.5), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

оболочка: опадри II Желтый 31G52301: титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой темно - желтого цвета, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Ферментов ингибиторы. Летрозол

Код ATХ L02BG04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь летрозол быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 99.9 %. Пища незначительно снижает скорость всасывания. Время достижения максимальной концентрации летрозола в крови (Tmax) составляет 1 ч при приеме Летроза натощак и 2 ч - при приеме с пищей. Среднее значение максимальной концентрации летрозола в крови (Cmax) составляет 129 ± 20.3нмоль/л при приеме натощак и 98.7 ± 18.6нмоль/л - при приеме с пищей, однако степень абсорбции летрозола (при оценке по AUC) не изменяется, поэтому Летроз можно принимать независимо от приема пищи. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 60 %, преимущественно с альбумином (55 %). Концентрация летрозола в эритроцитах - около 80 % от его концентрации в плазме крови. После применения 2.5мг летрозола приблизительно 82 % приходилось на долю неизмененного активного вещества. Следовательно, системное воздействие метаболитов летрозола невелико. Летрозол быстро и широко распределяется в тканях. Кажущийся объем распределения в период равновесного состояния 1.87 ± 0.47л/кг веса тела. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения. Метаболический клиренс летрозола составляет 2.1л/ч, что меньше величины печеночного кровотока (около 90л/час). Было выявлено, что превращение летрозола в его метаболит осуществляется под действием изоферментов 3A4 и 2A6 цитохрома P450. Образование небольшого числа других, пока неидентифицированных метаболитов, а также выведение неизмененного препарата с мочой и калом играют лишь небольшую роль в общей элиминации летрозола.