Иммутин 400. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 7 декабря 2012 года № 973)

Утверждена

приказом Председателя Комитета

 контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения Республики Казахстан

от 7 декабря 2012 года № 973

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Иммутин 400

Торговое название

ИММУТИН 400

Международное непатентованное название

Иматиниб

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - иматиниба мезилат 477.88 мг

эквивалентно иманитибу 400 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 101, L - гидроксипропилцеллюлоза LH 11(L-HPC LH 11), поливинилпролидон K 30 (PVP K 30), кросповидон (Колидон CL), Кросповидон CL-F (Коллидон CL-F), кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат,

состав пленочной оболочки Opadry Brown 20A36650: НРМС 2910 - гипромеллоза 3 cP (E464), гидроксипропилцеллюлоза (E463), тальк (E553b), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (E172), железа оксид черный (E 172).

Описание

Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты другие. Ингибиторы протеинкиназы.

Код АТХ L01XE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Действие иматиниба при однократном применении изучено в диапазоне доз от 25 до 1000 мг. Фармакокинетические профили были изучены в 1-й день применения, а также на 7-й и 28-й день, т.е. в то время, когда была достигнута равновесная концентрация в плазме крови.

Всасывание

Биодоступность препарата составляет, в среднем, 98%. Коэффициент вариации для показателя площади под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 40 - 60 %. При назначении препарата с пищей с высоким содержанием жиров, в сравнении с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени всасывания.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет около 95% (главным образом с альбумином и кислыми альфа-гликопротеинами, в незначительной степени - с липопротеинами).

Выведение

В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% - с калом и 5% - с мочой). Остальное количество препарата выводится в виде метаболитов.

Период полувыведения иматиниба составляет около 18 ч. В диапазоне доз от 25 до 1000 мг отмечена прямая линейная зависимость значения AUC от величины дозы.

Фармакодинамика

Иммутин 400 эффективно ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне. Иммутин 400 селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также незрелых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой (Ph+) и при остром лимфобластном лейкозе. Иммутин 400 селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные из клеток крови больных хроническим миелолейкозом.