Рупафин. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 17 февраля 2014 года № 111)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 17 февраля 2014 года № 111

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Рупафин

Торговое название

Рупафин

Международное непатентованное название

Рупатадин

Лекарственная форма

Таблетки, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: рупатадина фумарат - 12.8 мг (эквивалентно рупатадину 10 мг),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид красный Е172, железа оксид желтый Е172, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, светлого оранжево - розового цвета, без маркировки.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия другие. Рупатадин.

Код АТХ R06АX28

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция и биодоступность

Рупатадин быстро всасывается после перорального приема. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) составляет приблизительно 0.75 часа после приема внутрь. Средняя максимальная концентрация (Сmax) составляет 2.6 нг/мл после однократного приема внутрь пероральной дозы 10 мг и 4.6 нг/мл после однократного приема внутрь дозы 20 мг. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг. После приема дозы 10 мг один раз в день в течение 7 дней средняя Сmax составляет 3.8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой, со средним периодом полувыведения 5.9 часов. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы крови составляет 98.5-99%.

Так как рупатадин никогда не вводили людям внутривенно, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

Эффект приема пищи

Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC, площадь под кривой концентрация-время) примерно на 23%. Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит практически одинаковое (снижение примерно на 5% и 3% соответственно). Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) рупатадина удлиняется на 1 час. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) в результате приема пищи не изменяется. Эти различия не имеют клинического значения.

Метаболизм и выведение

При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) 34.6% введенной с препаратом радиоактивности выводится с мочой, а 60.9% с фекалиями, собранными за 7 дней. Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при пероральном пути введения. Не измененная активная субстанция обнаруживается в моче и в фекалиях лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р450 (CYP3A4).

Особые группы пациентов