Катадолон® форте. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 11 апреля 2014 года № 257)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 11 апреля 2014 года № 257

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Катадолон® форте

Торговое название

Катадолон® форте

Международное непатентованное название

Флупиртин

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - флупиртина малеата 400 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия кроскармеллоза, дисперсия полиакрилата 30%, тальк, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат.

Описание

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета с белыми вкраплениями продолговатой формы, гладкие с двояковыпуклой поверхностью с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики прочие. Флупиртин.

Код АТХ N02BG07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (до90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). До 75% от принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов М1 и М2. Метаболит М1(2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (реакции 1 фазы) и последующего ацетилирования (реакции2 фазы). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгетической активности флупиртина. Другой метаболит М2- биологически неактивный, образуется в результате реакции окисления (реакции 1 фазы) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (реакции 2 фазы)пара-фторбензойной кислоты с глицином. Период полувыведения (Т½) флупиртина из плазмы крови составляет около 15 ч и может уменьшатся при одновременном приеме пищи. Первая порция 100 мг флупиртина высвобождается быстро и обеспечивает сильный кратковременный обезболивающий эффект, вторая порция 300 мг флупиртина высвобождается медленно и обеспечивает устойчивый обезболивающий эффект в течении 24 ч. При однократном приеме 400 мг максимальная концентрация ( Сmax) в плазме крови 0,8 мкг/мл (0,4-1,5 мкг/мл) достигается в течении 2,4 ч, при повторном приеме и последующих приемах в течение 7 дней Сmax в плазме крови 1,0 мкгмл (0.6-2.4мкг/мл) достигается в течение 1,9 ч. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) 10,7 мкг/ч/мл. Прием пищи способствует некоторому увеличению абсорбции - увеличивается AUC до 14,1 мкг/ч/мл, Т½ 1,0 мкг/мл, пик которой появляется в течение 3,2 ч.

Основные метаболиты выводятся медленнее ((Т½ из плазмы крови 20 ч и 16 ч, соответственно). Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе в диапозоне 50-300 мг. У лиц пожилого возраста