Бризези. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 9 сентября 2014 года № 570)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 9 сентября 2014 года № 570

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Бризези

Торговое название

Бризези

Международное непатентованное название

Монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки жевательные 4 мг и 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - монтелукаста натрия 4.20 мг или 5.20 мг

(эквивалентно монтелукасту 4 мг или 5 мг соответственно),

вспомогательные вещества: лактоза безводная (категории DC), маннитол (категории DC), гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, аспартам, ароматизатор ананасовый, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание

Таблетки двояковыпуклые, круглые, белые или почти белые, с запахом ананаса, сладкие (для дозировки 4 мг).

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета (для дозировки 5 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.

Код АТХ R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз до 50 мг. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) жевательных таблеток. При приеме натощак жевательных таблеток 4 мг Cmax у детей достигается через 2 часа. Биодоступность составляет 73%. При приеме натощак жевательных таблеток 5 мг Cmax у детей достигается через 2-2.5 часа. Биодоступность составляет 73% натощак и 63% после завтрака.

Бризези связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.

Бризези активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Клиренс монтелукаста составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального приема Бризези, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.

Период полувыведения (Т1/2) препарата составляет от 2.7 до 5.5 часов.

Фармакодинамика