Зовастикор. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 18 сентября 2014 года № 604)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 18 сентября 2014 года № 604

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Зовастикор

Торговое название

Зовастикор

Международное непатентованное название

Симвастатин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг и 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - симвастатин 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества - лактоза моногидрат, крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонная кислота, магния стеарат, Опадрай II (в том числе: спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), лецитин (соевый), титана диоксид (Е 171), окрашивающий пигмент зеленого цвета (алюминиевый лак на основе желтого хинолинового (Е 104), алюминиевый лак на основе индигокармина (Е 132), алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат (Е 110))

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, зелёного цвета, с двояковыпуклой поверхностью, на поперечном разрезе видны два слоя

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. ГМГ-КоА редуктазы ингибиторы.

Симвастатин.

Код АТХ С10АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: абсорбция симвастатина высокая. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается примерно через 1,3 - 2,4 ч и снижается на 90% через 12 ч.

Распределение: связывание с белками плазмы крови составляет около 95%.

Метаболизм: метаболизируется в печени, гидролизуется с образованием активного производного - бета-гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты.

Выведение: T1/2 активных метаболитов составляет 1,9 ч. Выводится преимущественно с желчью и каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10 - 15% выводится почками в неактивной форме.

Фармакодинамика

Гиполипидемическое средство из группы статинов, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.