Ведикардол. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 7 октября 2014 года № 644)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 7 октября 2014 года № 644

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Ведикардол

Торговое название

ВЕДИКАРДОЛ

Международное непатентованное название

Карведилол

Лекарственная форма

Таблетки, 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - карведилол 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, кросповидон, тальк, лактозы моногидрат

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской, допускается наличие «мраморности»

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Альфа-бета-адреноблокаторы. Карведилол.

Код АТХ С07AG02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ведикардол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 часа после приема внутрь и составляет 5-99 мкг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 25-35% (для S(-) стереоизомера - 15%, для R (+) стереоизомера - 31%). Связь с белками плазмы крови - 98-99 % (в основном за счет R (+) стереоизомера, связанного с альбуминами). Объем распределения - около 2 л/кг.

Метаболизируется в печени (имеет эффект «первичного» прохождения через печень).

Реакции метаболизма протекают при участии изоферментов системы цитохрома Р450: CYP2D6, CYP2C9, CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2Е1. В процессе деметилирования и гидроксилирования образуются 3 активных метаболита, обладающих выраженным бета-адреноблокирующим действием. Основной метаболит - 4’-гидроксифенил-карведилол по бета-адреноблокирующей активности в 13 раз превосходит карведилол, при этом его концентрация в плазме крови составляет 10% от концентрации карведилола.

Период полувыведения (Т ½) карведилола - 6-10 ч. Плазменный клиренс - около 500-700 мл/мин. Выводится в основном через кишечник с желчью. Почками выводится не более 2%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. При длительной терапии карведилолом интенсивность почечного кровотока сохраняется, скорость клубочковой фильтрации не изменяется.

У пациентов с артериальной гипертензией и нарушением функции почек площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), период полувыведения и максимальные плазменные концентрации не изменяются. Почечное выведение неизмененного препарата у пациентов с почечной недостаточностью уменьшается, однако изменения фармакокинетических параметров при этом выражены незначительно.