Ферзапин. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 13 октября 2014 года № 668)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от13 октября 2014 года № 668

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Ферзапин

Торговое название

Ферзапин

Международное непатентованное название

Оланзапин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - оланзапин 5 мг, 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (тип В), гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, оболочка OpadryII85G18490 White**

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до желтоватого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Дибензодиазепины и их производные. Оланзапин.

Код АТХ N05AH03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема оланзапин хорошо всасывается и его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5 - 8 часов. Всасываемость оланзапина не зависит от приёма пищи. При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл, с белками плазмы связывается около 93% оланзапина, в основном, с альбумином и с a1-кислотным-гликопротеином.

Оланзапин метаболизируется в печени в результате процессов конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который не проникает через гематоэнцефалический барьер. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. Активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 не влияет на уровень метаболизма оланзапина. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным веществом - оланзапином. Около 57% оланзапина выводится через почки, в основном в виде метаболитов.

Оланзапин выделяется с грудным молоком. Средняя дозировка, получаемая ребенком (мг/кг) при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1,8% дозы оланзапина матери (мг/кг).

Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от курения, пола и возраста (см. таблицу).

У пациентов с поражением почек (клиренс креатинина <10 мл/мин) в сравнении со здоровыми субъектами не отмечается значительного различия в среднем периоде полувыведения (37.7 и 32.4 часа соответственно) или плазменном клиренсе (21.2 и 25.0 л/час соответственно).

У курящих лиц с незначительными нарушениями функции печени период полувыведения больше (39.3 ч) и клиренс оланзапина ниже (18.0 л/ч), чем у некурящих без нарушения функции печени (48.8 часов и 14.1 л/час соответственно).