Иммутин® 100. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 13 октября 2014 года № 668)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 13 октября 2014 года № 668

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Иммутин® 100

Торговое название

ИММУТИН® 100

Международное непатентованное название

Иматиниб

Лекарственная форма

Капсулы 100 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - иматиниба мезилат 119.47мг, эквивалентно 100 мг иматиниба соответственно;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 101 (Авицелл РН 101), L-гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC LH 11), поливинилпироллидон К 30 (ПВП К 30), кросповидон (Колидон CL), кросповидон CL-F (Колидон CL-F), кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат;

желатиновая капсула: железа (III) оксид красный (E172), титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (E172), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размера №2 с матовым корпусом и крышечкой светло - коричневого цвета. Содержимое капсулы - желтовато-белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты другие. Ингибиторы протеинтирозинкиназы. Иматиниб.

Код АТХ L01XE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Действие иматиниба при однократном применении изучено в диапазоне доз от 25 до 1000 мг. Фармакокинетические профили были изучены в 1-й день применения, а также на 7-й и 28-й день, т.е. в то время, когда была достигнута равновесная концентрация в плазме крови.

Всасывание

Биодоступность препарата составляет в среднем 98%. Коэффициент вариации для показателя площади под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 40 - 60%. При назначении препарата с пищей с высоким содержанием жиров, в сравнении с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени всасывания.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет около 95% (главным образом с альбумином и кислыми альфа-гликопротеинами, в незначительной степени - с липопротеинами).

Выведение

В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% - с калом и 5% - с мочой). Остальное количество препарата выводится в виде метаболитов.

Период полувыведения иматиниба у здоровых составляет около 18 ч. В диапазоне доз от 25 до 1000 мг отмечена прямая линейная зависимость значения AUC от величины дозы.

Фармакодинамика

ИММУТИН® 100 эффективно ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне. ИММУТИН® 100 селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также незрелых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой (Ph+) и при остром лимфобластном лейкозе. ИММУТИН® 100 селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные из клеток крови больных хроническим миелолейкозом.