Брюзепам. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 31 октября 2014 года № 729)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 31 октября 2014 года № 729

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Брюзепам

Торговое название

Брюзепам

Международное непатентованное наименование

Диазепам

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10 мг/2мл

Состав

2 мл препарата содержат:

активное вещество - диазепам 10 мг,

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол, спирт бензиловый, натрия бензоат, кислота бензойная, вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные.

Диазепам

Код АТХ N05BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция диазепама зависит от способа его введения. При внутримышечном введении максимальная концентрация диазепама в плазме крови ниже, чем при его пероральном применении. Диазепам хорошо растворяется в липидах, легко проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры. Степень связывания препарата с белками плазмы крови высока и составляет 98-99%. Препарат быстро распределяется по органам и тканям с последующим депонированием в жировой ткани.

В печени происходит интенсивное метаболическое превращение диазепама с образованием основного метаболита, десметилдиазепама, а также оксазепама и темазепама.

Для диазепама характерна двухфазная элиминация. Период полувыведения диазепама из плазмы составляет 24-48 часов, десметилдиазепама - 48-120 часов, в связи с чем терапевтическое действие препарата удлиняется. Период полувыведения диазепама и его метаболитов больше у новорожденных и пациентов старческого возраста, а также у пациентов с заболеваниями печени. Метаболиты диазепама выделяются с мочой. Препарат выделяется с молоком матери.

Многократное введение доз приводит к кумуляции в организме диазепама и его метаболитов.

Фармакодинамика

Брюзепам, являясь производным бензодиазепина, обладает присущими этой группе препаратов эффектами - анксиолитическим, гипно-седативным, антиконвульсантным, амнестическим, миорелаксантным, купирует тремор, снижает паническую реакцию.

Механизм действия диазепама состоит в неизбирательном связывании со всеми подтипами ω-рецепторов ГАМК-рецепторного комплекса, открытии хлорных каналов, вследствие чего повышается чувствительность ГАМК-рецепторов к γ-аминомасляной кислоте в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Это приводит к потенцированию процессов торможения в центральной нервной системе (ЦНС), уменьшению возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможению полисинаптических спинальных рефлексов, усилению пресинаптического торможения.

Показания к применению

-    абстинентный алкогольный синдром, в том числе алкогольный делирий

-    столбняк