Текназол. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 21 ноября 2014 года № 790)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 21 ноября 2014 года № 790

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Текназол®

Торговое название

Текназол®

Международное непатентованное название

Итраконазол

Лекарственная форма

Капсулы 100 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - итраконазола микропеллеты - 460.00 мг (эквивалентно итраконазолу - 100.00),

вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (Е5), эвдрагит Е 100, сахарные сферы,

состав оболочки капсулы

корпус: карамель простая (Е-150а), желатин

крышечка: азорубин (Е 122), синий патентованный V (Е 131), титана диоксид (Е171), желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 0 с прозрачным корпусом коричневого цвета и матовой крышечкой розового цвета. Содержимое капсул - сферические микропеллеты белого или почти белого цвета без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного использования. Триазола производные. Итраконазол.

Код АТХ J02AC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь абсолютная биодоступность препарата итраконазола

составляет около 55%. Максимальная биодоступность наблюдается при совместном приеме с пищей.

При приеме двойной дозы препарата наблюдается повышение концентрации итраконазола в плазме крови в три раза.

Итраконазол, главным образом, метаболизируется в печени, основным метаболитом является гидрокси-итраконазол. Итраконазол связывается с белками плазмы крови на 99.8%, а гидрокси-итраконазол на 99.5%.

Итраконазол распределяется в разных тканях организма. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костной ткани, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме крови. Накопление его в коже в 4 раза превышает его уровень в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется на протяжении 2-4 недель после окончания 4-недельного курса терапии. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю от начала лечения и сохраняется на протяжении 6 месяцев после завершения 3-месячного курса лечения. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются на протяжении 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут. и 3 дней после однодневного применения в дозе 200 мг 2 раза в сутки. Выделение также происходит с секретом сальных и потовых желез кожи. Конечный период полураспада итраконазола составляет около 17 часов после приема однократной дозы, повышается до 34-42 часов при повторном приеме препарата. После прекращения лечения концентрация итраконазола в плазме снижается до почти неразличимой в течение 7 дней.

Экскреция исходного вещества с фекалиями составляет 3-18% от принятой дозы. Почечная экскреция неизмененного итраконазола составляет менее 0,03% от принятой дозы. Около 40% от принятой дозы выводится в качестве неактивных метаболитов с мочой.