СР-Кларен. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 1 февраля 2013 года № 115)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 1 февраля 2013 года № 115

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

СР-Кларен

Торговое название

СР-Кларен

Международное непатентованное название

Кларитромицин

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: кларитромицин - 500 мг

вспомогательные вещества: лактоза, гидроксипропилметилцеллюлоза (Метоцел К-100 LVP), тальк, магния стеарат

оболочка: Винкоут WT - 01533 (желтый) на одну таблетку: гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, титана диоксид, тальк, макрогол 6000, алюминиевый лак хинолиновый желтый.

Описание

Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды,

Код АТХ J01FA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Связь с белками плазмы - 65-75%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме при приеме лекарственной формы (ЛФ) пролонгированного действия - 6 ч.

После приема внутрь 20-30% от принятой дозы кларитромицина быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита - 14(R)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Период полувыведения (Т1/2) для ЛФ пролонгированного действия (500 мг/сут) неизмененного препарата и его метаболита - 5,3 и 7,7 ч, 1000 мг/сут - 5,8 и 8,9 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают сывороточные).

Выводится почками и кишечником (20-30% - в неизмененной форме, остальное - в виде метаболитов).

При хронической почечной недостаточности (ХПН) увеличивается TCmax, максимальная концентрация (Сmax) в плазме и площадь под кривой “концентрация - время” (AUC) кларитромицина и его метаболита.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов уровень кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в крови выше, а выведение медленнее по сравнению с таковым у молодых людей. Изменение| фармакокинетики у пожилых людей связано в первую очередь с нарушением функционального состояния почек, а не с возрастом пациента.

Фармакодинамика

СР-Кларен - полусинтетический антибиотик группы макролидов. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов доказана как in vivo, так и в клинической практике - аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;