Энбрел. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 5 мая 2014 года № 325)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 5 мая 2014 года № 325

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Энбрел

Торговое название

Энбрел

Международное непатентованное название

Этанерцепт

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения 25 мг, 50 мг

Состав

Один шприц содержит

активное вещество - этанерцепт 23,5 мг или 47,0 мг,

вспомогательные вещества: L-аргинина гидрохлорид, натрия хлорид, сахароза, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная или светло-желтая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Иммунодепрессанты. Ингибиторы фактора некроза опухолей альфа (ТNF- alfa). Этанерсепт.

Код АТХ L04АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Этанерцепт медленно абсорбируется из места подкожной инъекции, достигая максимальной концентрации приблизительно через 48 часов после однократной дозы Энбрела. Абсолютная биодоступность составляет 76%. При введении дозы Энбрела дважды в неделю достигаются в два раза более высокие равновесные концентрации, чем те, что наблюдаются после однократной дозы. После однократного подкожного введения 25 мг Энбрела средняя максимальная концентрация в плазме была 1,65±0,66 мкг/мл, площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) - 235±96,6 мкг·час/мл. Видимого насыщения клиренса в границах дозы не наблюдалось.

Зависимость концентрации этанерцепта от времени описывается биэкспоненциальной кривой.

Среднее значение объема распределения составляет 7,6 л, в то время как объем распределения при равновесном состоянии составляет 10,4 л.

Из организма этанерцепт выводится медленно. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 80 часов. У пациентов с ревматоидным артритом клиренс равен приблизительно 0,066 л/час, что несколько ниже его значения 0,11 л/час у здоровых добровольцев. Фармакокинетические характеристики этанерцепта у больных ревматоидным артритом, анкилозирующим спондилоартритом и псориазом сходны.

Доза Энбрела 50 мг один раз в неделю биоэквивалентна дозе 25 мг, введенной два раза в неделю.

У пациентов с острой почечной или печеночной недостаточностью возрастания концентрации этанерцепта не наблюдается.

Явных различий в фармакокинетике этанерцепта у мужчин и женщин нет.

Пожилые пациенты

Клиренс и кажущиеся объемы распределения этанерцепта в группе пациентов от 65 до 87 лет сходны с таковыми у пациентов моложе 65 лет.

Дети с ювенильным идиопатическим полиартритом

Профиль концентраций в сыворотке аналогичен таковому у взрослых пациентов с ревматоидным артритом. Моделирование позволяет предположить, что у детей старшего возраста (10-17 лет) и взрослых пациентов уровень этанерцепта в сыворотке примерно одинаков, а у детей младшего возраста он будет существенно ниже.

Дети с псориазом