Левокарбисан. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 11 июня 2013 года № 544)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 11 июня 2013 года № 544

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Левокарбисан

Торговое название

Левокарбисан

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг/25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: леводопа 251.23 мг (в пересчете на 100% вещество

250.00 мг) и карбидопа 27.10 мг (в пересчете на 100% вещество 25.00 мг),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинированный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью. На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой - фаска и фирменный логотип в виде креста.

Фармакотерапевтическая группа

Антипаркинсонические препараты. Допа и ее производные.

Леводопа + Карбидопа.

Код АТХ N04BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Леводопа

После приема внутрь леводопа быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Период полувыведения составляет около 1 часа. Метаболизируется путем декарбоксилирования в допамин, часть которого превращается в норадреналин, до 30% преобразуется в 3-О-метилдопу, которая имеет период полураспада от 9 до 22 часов. Около 80% леводопы выводится с мочой в течение 24 часов в основном в виде гомованилиновой кислоты и дигидроксифенилацетиловой кислоты. Менее 1% выводится в неизмененном виде.

Леводопа конкурирует с другими нейтральными аминокислотами за транспорт через гематоэнцефалический барьер.

При проникновении в полосатое тело головного мозга леводопа декарбоксилируется в допамин, накапливается и освобождается из пресинаптических нейронов.

Поскольку леводопа быстро декарбоксилируется в желудочно-кишечном тракте и печени, очень небольшое количество в неизмененном виде транспортируется в головной мозг. Периферическое декарбоксилирование снижает терапевтическую эффективность леводопы и отвечает за многие его побочные эффекты.

По этой причине леводопу обычно принимают вместе с ингибитором периферической декарбоксилазы, таким как карбидопа, что дает возможность назначать более низкие дозы для достижения терапевтического эффекта.

Карбидопа

После приема внутрь разовой дозы карбидопы время достижения пиковой концентрации составляет 1,5-5 ч. Практически в неизмененном виде выделяется с мочой в течение 7 часов. Карбидопа не проникает через гематоэнцефалический барьер, но проходит через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы.

Карбидопа тормозит периферическое декарбоксилирование леводопы в допамин, но так как она не проникает через гематоэнцефалический барьер, терапевтический эффективный уровень допамина в головном мозге можно получить при назначении более низкой дозы леводопы для снижения периферических побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, нарушения сердечного ритма.