Дюзела. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 18 октября 2013 года № 901)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от18 октября 2013 года № 901

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Дюзела

Торговое название

Дюзела

Международное непатентованное название

Дулоксетин

Лекарственная форма

Капсулы с отложенным высвобождением, 30 мг и 60 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - дулоксетина гидрохлорид 33.675 и 67.350

эквивалентно дулоксетину 30 мг и 60 мг,

вспомогательные вещества: сферы сахарные с зернением #20, #25, гипромеллоза, 2910, D-маннитол, тальк очищенный, сахароза, кислоты метакриловой дисперсионный кополимер, 30 %, триэтилцитрат, натрия гидроксид,

состав капсулы (для дозировки 30 мг): бриллиантовый голубой Е133, Понсо 4R Е124, сансет желтый Е110, титана диоксид Е171, желатин, натрия лаурилсульфат,

состав капсулы (для дозировки 60 мг): бриллиантовый голубой Е133, Понсо 4R Е124, сансет желтый Е110, железа оксид желтый Е172, титана диоксид Е171, желатин, натрия лаурилсульфат.

Описание

Капсулы размером №2 с крышечкой коричневого цвета и корпусом белого цвета (для дозировки 30 мг).

Капсулы размером №0 с крышечкой коричневого цвета и корпусом темно-желтого цвета (для дозировки 60 мг).

Содержимое капсул пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты. Антидепрессанты другие. Дулоксетин

Код АТХ N06AX21

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дулоксетин назначается в качестве единственного энантиомера. Фармакокинетика дулоксетина отличается большой межсубъектной вариабельностью (в целом 50-60%), частично из-за пола, возраста, курения и статуса CYP2D6 метаболизатора.

Всасывание. Дулоксетин хорошо всасывается при приеме внутрь. Всасывание начинается через 2 часа после приема препарата. Максимальная концентрация препарата в крови (Cmax) достигается спустя 6 часов после приема. Абсолютная пероральная биодоступность дулоксетина находится в пределах 32-80% (в среднем 50%). Прием пищи не влияет на максимальную концентрацию препарата, но увеличивает время достижения максимальной концентрации с 6 до 10 часов, что косвенно уменьшает степень всасывания (приблизительно на 10%).

Распределение. Дулоксетин хорошо связывается с белками плазмы (> 90%), в основном с альбумином и α1-кислым гликопротеином, но нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками крови.

Метаболизм. Дулоксетин активно метаболизируется оксидативными ферментами с последующей конъюгацией, и его метаболиты в основном выводятся с мочой. Как CYP2D6, так и CYP1A2 катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина). Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Выведение. Продолжительность периода полувыведения дулоксетина составляет в среднем 12 ч (от 8 до 17 ч). Средний клиренс дулоксетина при пероральном приеме составляет 101 л/ч.