Целзентри™. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 4 ноября 2013 года № 944)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 4 ноября 2013 года № 944

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Целзентри™

Торговое название

Целзентри™

Международное непатентованное название

Маравирок

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг и 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - маравирок 150 мг или 300 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмала гликолят, магния стеарат,

состав оболочки: Опадрай® II голубой (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол 3350, лецитин соевый, алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132)).

Описание

Таблетки 150 мг

Двояковыпуклые таблетки эллиптической формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой «MVC 150» на одной стороне и гладкие с другой

Таблетки 300 мг

Двояковыпуклые таблетки эллиптической формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой «MVC 300» на одной стороне и гладкие с другой

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Противовирусные препараты прочие. Маравирок

Код АТХ J05AX09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Величина абсорбции является переменной с несколькими пиками. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается в среднем через 2 часа (0.5 - 4 часа) после однократного перорального приема 300 мг маравирока. При пероральном приеме маравирока в дозе, превышающей 1200 мг, фармакокинетика препарата нелинейная.

Абсолютная биодоступность маравирока в дозировке 100 мг составляет 23% и предполагаемая биодоступность в дозировке 300 мг составляет 33%.

Маравирок является субстратом для транспортного Р-гликопротеина, обеспечивающего выход веществ из клетки.

Маравирок можно принимать в рекомендованных дозах независимо от приема пищи.

Распределение

Связывается (примерно 76%) с белками плазмы крови человека и слабо связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Объем распределения маравирока составляет примерно 194 л.

Метаболизм

Исследования с использованием микросом печени человека и экспрессируемых ферментов продемонстрировали, что маравирок, в основном, метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450 до метаболитов, которые не активны в отношении ВИЧ-1. Исследования in vitro показали, что изофермент CYP3A является основным изоферментом, ответственным за метаболизм маравирока. В то же время, полиморфные изоферменты CYP2C9, CYP2D6 и CYP2C19 не связаны значимо с метаболизмом маравирока.

Маравирок является основным циркулирующим веществом после однократного перорального приема дозы 300 мг. Наиболее значимым циркулирующим метаболитом у человека является вторичный амин, образованный путем N-дезалкилирования, и не обладающий значимой фармакологической активностью. Другие метаболиты представляют собой продукты моноокисления.