Эспиро. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 10 декабря 2013 года № 1036)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 10 декабря 2013 года № 1036

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Эспиро

Торговое название

Эспиро

Международное непатентованное название

Эплеренон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - эплеренона 25.0 мг или 50.0 мг соответственно,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат,

состав оболочки Опадрай желтый 33G32578, в том числе: гипромеллоза, титана диоксид (E 171), лактозы моногидрат, макрогол, триацетин, железа (III) оксид желтый (E 172).

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета (для дозировки 25 мг).

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета на одной стороне имеется делительная риска (для дозировки 50 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Эплеренон.

Код ATХ C03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность эплеренона не известна. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 ч после применения. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой концентраций (AUC) пропорциональны дозе в диапазоне 10 - 100 мг и менее пропорциональны при применении в дозах свыше 100 мг. Равновесная концентрация достигается на протяжении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50%, преимущественно за счет связывания с альфа 1-кислыми гликопротеинами. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не обладает избирательным связыванием с эритроцитами.

Метаболизм и выведение

Метаболизм эплеренона осуществляется под действием изофермента CYP3А4 цитохрома P-450. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.

Менее 5% дозы эплеренона выводится в неизмененном виде с мочой и калом.

После однократного приема внутрь дозы лекарственного препарата, меченого радиоактивным изотопом, около 32% дозы выводилось с калом и около 67% — с мочой. Период полувыведения в фазе элиминации эплеренона составляет около 3 - 5 часов. Клиренс в плазме крови составляет около 10 л/ч.

Особые группы пациентов

Возраст, пол и раса:

Фармакокинетика эплеренона у мужчин и женщин существенно не отличалась. У лиц пожилого возраста равновесные показатели Cmax (22%) и AUC (45%) были увеличены по сравнению с молодыми пациентами (18 - 45 лет). Равновесные показатели Cmax и AUC у лиц негроидной расы были снижены соответственно на 19 и 26%.

Почечная недостаточность: