Дикломек® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 16 января 2019 года № 019332)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 16 января 2019 года № 019332

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Дикломек®

Торговое название

Дикломек^®

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения, 75 мг / 3 мл

Состав

3 мл раствора содержат

активное вещество - диклофенак натрия 75 мг,

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, маннитол, спирт бензиловый, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Бесцветный или слегка желтоватый прозрачный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Уксусной кислоты производные и родственные соединения. Диклофенак

Код АТX М01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме, среднее значение которой составляет около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после внутримышечного введения препарата Дикломек примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень.

После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4%).

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Примерный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими до 12 часов.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 26356 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа