Депакин® 5 г/100 мл. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 23 февраля 2018 года № 013766)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 23 февраля 2018 года № 013766

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Депакин®

Торговое название

Депакин®

Международное непатентованное название

Вальпроевая кислота

Лекарственная форма

Сироп 5 г/100 мл, 150 мл

Состав

100 мл сиропа содержат

активное вещество - кислота вальпроевая 5 г (в виде натрия вальпроата 5,764 г).

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сахароза 67 % раствор в расчете на сухой продукт, сорбит (кристаллизирующийся) 70 % раствор, глицерин, искусственный ароматизатор - вишня, кислота хлороводородная концентрированная или раствор натрия гидроксида концентрированный, вода очищенная.

Описание

Прозрачная сиропообразная жидкость бледно-желтого цвета с запахом вишни

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Жирных кислот производные.

Вальпроевая кислота.

 Код АТХ N03A G01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Различные фармакокинетические исследования, проведённые с вальпроатом, показали, что:

- биодоступность в крови после перорального введения близка к 100%

- объём распределения ограничивается, главным образом, кровью и быстро обменивающейся внеклеточной жидкостью. Вальпроат проникает в цереброспинальную жидкость и в ткани головного мозга

- период полувыведения составляет 15-17 ч

- для оказания терапевтического эффекта достаточно минимальной концентрации в сыворотке, равной 40-50 мг/л, при широком диапазоне от 40 мг/л до 100 мг/л. В случае необходимости в более высоких плазменных концентрациях следует взвешивать ожидаемую пользу с риском развития побочных реакций, в частности, дозозависимых. Тем не менее, уровни выше 150 мг/л требуют снижения дозы плазменная концентрация стадии насыщения достигается через 3-4 дня

- вальпроат очень хорошо связывается с белками плазмы; связь с белками является дозозависимой и насыщаемой

- вальпроат выводится, преимущественно, с мочой после метаболизма в ходе глюкуроновой конъюгации и бета-окисления

- вальпроат может подвергаться диализу, однако, гемодиализ эффективен только в отношении свободной фракции вальпроата в крови (примерно 10 %).

- Вальпроат не индуцирует ферменты метаболической системы цитохрома Р450; в отличие от большинства других противоэпилептических средств он не ускоряет ни собственную деградацию, ни таковую других веществ, таких как эстрогены, прогестагены и пероральные антикоагулянты.

Фармакодинамика

Вальпроат оказывает фармакологическое действие, в основном, на центральную нервную систему. Антиконвульсивный эффект лекарственного средства проявляется при многообразных типах конвульсивных судорог у животных и эпилепсии у человека.

Экспериментальные и клинические исследования вальпроата указывают на два типа антиконвульсивного действия.