Джес. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 13 ноября 2017 года № 011774)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 13 ноября 2017 года № 011774

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Джесâ

Торговое название

Джес^â

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна активная таблетка содержит

активные вещества: этинилэстрадиол 0,02 мг, дроспиренон 3 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (E171), железа оксид красный (E172).

Одна таблетка плацебо содержит

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (E171).

Описание

Активные таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «DS» в правильном шестиугольнике на одной стороне.

Таблетки плацебо, покрытые пленочной оболочкой:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «DP» в правильном шестиугольнике на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного применения. Прогестагены и эстрогены (фиксированные комбинации). Дроспиренон и эстрогены.

Код АТХ G03AA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дроспиренон

Абсорбция

При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приёма внутрь максимальная концентрация дроспиренона в сыворотке, равная 38 нг/мл, достигается примерно через 1-2 часа. Биодоступность колеблется от 76 до 85%. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

Распределение

После приема внутрь наблюдается снижение уровня дроспиренона в сыворотке с периодом полувыведения 31 ч.

Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Только 3-5% общего сывороточного уровня активного вещества находится в свободной форме. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение уровня ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками сыворотки крови. Средний кажущийся объем распределения дроспиренона составляет приблизительно 3,7±1,21 л/кг.

Метаболизм

после перорального приема дроспиренон в значительной степени метаболизируется. Основные метаболиты в плазме крови представлены кислотными формами дроспиренона, образующимися вследствие открытия лактонового кольца, и 4,5-дигидро-дросперинон-3-сульфатом, который формируется путем редукции с последующим сульфатированием. Дроспиренон так же подвергается окислительному метаболизму, катализатором которого являются ферменты СYP 3А4.