Фторафур® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 17 июня 2016 года № 002424)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 17 июня 2016 года № 002424

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Фторафур®

Торговое название

ФТОРАФУР^®

Международное непатентованное название

Тегафур

Лекарственная форма

Капсулы 400 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - тегафур 400 мг,

вспомогательное вещество -стеариновая кислота,

капсула:

оболочка корпуса: титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), железа (III) оксид красный (Е 172), желатин,

оболочка крышечки: титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), пунцовый 4R (Е 124), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы. Корпус капсул желтого цвета, крышечка оранжевого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты. Пиримидиновые аналоги.

Код АТХ L01ВС03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь тегафур быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после его однократного введения. Максимальная концентрация препарата в крови достигается в течение 4-6 ч после приема. Биодоступность практически полная. Тегафур обладает высокой липофильностью (в 250 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

Тегафур выделяется из организма в основном с мочой. 60 % тегафура выделяется с мочой в неизмененном виде, 10 % - в виде 5‑фторурацила, 5 % - в виде активных метаболитов (фторуридинсодержащие нуклеозиды и нуклеотиды). По прошествии 12 часов после приема тегафура значительно уменьшается его содержание в организме, в связи с чем рекомендуется применять тегафур с 12-часовыми интервалами.

Фармакодинамика

Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу.